loader

Huvud

Diagnostik

Galvus mötte diabetes

Galvus Meth är en effektiv botemedel mot typ 2-diabetes, vilket är mycket populärt trots det höga priset.

Det sänker blodsockret och orsakar sällan allvarliga biverkningar. De aktiva beståndsdelarna i det kombinerade läkemedlet är vildagliptin och metformin.

På denna sida hittar du all information om Galvus Met: fullständiga instruktioner för användning för detta läkemedel, genomsnittliga priser på apotek, fullständiga och ofullständiga analoger av drogen, samt recensioner av personer som redan har använt Galvus Met. Vill du lämna din åsikt? Vänligen skriv i kommentarerna.

Klinisk farmakologisk grupp

Oralt hypoglykemiskt läkemedel.

Försäljningsvillkor för apotek

Det släpps på recept.

Hur mycket är Galvus Met? Genomsnittspriset på apotek ligger på 1 600 rubel.

Släpp form och sammansättning

Doseringsform av Galvus Met - filmdragerade tabletter: ovalt, med fasade kanter, NVR-märkning på ena sidan; 50 + 500 mg - ljusgul med svagt rosa nyans, märkning på andra sidan av LLO; 50 + 850 mg - gul med svagt gråton, märkning på andra sidan - SEH; 50 + 1000 mg - mörkgul med gråaktig snitt, märkning på andra sidan - FLO (i blister med 6 eller 10 st., I en kartongbunt med 1, 3, 5, 6, 12, 18 eller 36 blister).

  • 1 50 mg / 850 mg tablett innehåller 50 mg vildagliptin och 850 mg metforminhydroklorid;
  • 1 50 mg / 1000 mg tablett innehåller 50 mg vildagliptin och 1000 mg metforminhydroklorid;

Hjälpämnen: hydroxipropylcellulosa, magnesiumstearat, hypromellos, titandioxid (E 171), polyetylenglykol, talk, gul järnoxid (E 172).

Farmakologisk effekt

Preparatet Galvus Met består av 2 hypoglykemiska medel med olika virkningsmekanismer: vildagliptin, som hör till klassen hämmare av dipeptidylpeptidas-4 (DPP-4) och metformin (i form av hydroklorid) - en representant för klassen biguanider. Kombinationen av dessa komponenter gör det möjligt att effektivt kontrollera blodglukoskoncentrationen hos patienter med typ 2-diabetes inom 24 timmar.

Indikationer för användning

Mottagning Galvus Meta visas i följande fall:

  • i typ 2-diabetes när andra behandlingsalternativ har misslyckats
  • vid ineffektiv behandling med metformin eller vildagliptin som separata läkemedel
  • när patienten tidigare använt droger med liknande ingredienser;
  • för komplex behandling av diabetes i kombination med andra hypoglykemiska droger eller insulin.

Kontra

Läkemedlet testades på villkorligt friska patienter som inte har allvarliga sjukdomar och allvarliga hälsoproblem.

Det rekommenderas inte att ta Galvus Met:

  1. Personer med intolerans mot vildagliptin eller de komponenter som utgör tabletterna.
  2. Tonåringar under majoritetsåldern. En sådan varning beror på det faktum att läkemedlets effekt inte har testats hos barn.
  3. Patienter med svårt nedsatt lever och njurar. Detta beror på det faktum att de aktiva komponenterna i läkemedlet kan leda till ett fullständigt misslyckande av dessa organ.
  4. Folk som har nått ålderdom. Deras kropp är utsliten tillräckligt för att exponera den för ytterligare belastningar som skapar ämnen som ingår i galvusen.
  5. Gravida kvinnor och ammande mödrar. Rekommendationerna är baserade på det faktum att reaktionen från organismen av denna kategori av patienter till läkemedlet inte har studerats. Det finns en viss risk för nedsatt glukosmetabolism, förekomsten av medfödda abnormiteter och plötsliga död hos nyfödda.

När maximal dos av läkemedlet överskreds observerades inga allvarliga hälsoavvikelser hos människor.

Använd under graviditet och amning

Det finns otillräckliga data om användning av Galvusmet hos gravida kvinnor. Djurstudier av vildagliptin avslöjade reproduktionstoxicitet vid höga doser. I djurstudier av metformin har denna effekt inte visats. Studier av kombinerad användning hos djur uppvisade ingen teratogenicitet, men fostotoxicitet detekterades i doser som var giftiga för honan. Den potentiella risken hos en person är okänd. G alvusmet ska inte användas under graviditet.

Det är inte känt om vildagliptin och / eller metformin kommer in i human bröstmjölk, därför bör Alvusmet G inte ges till kvinnor under amning.

Studier av vildagliptin hos råttor vid doser motsvarande mer än 200 gånger dosen hos människor visade ingen nedsättning av fertilitet eller tidig embryonisk utveckling. Studier av Galvusmets påverkan på fertilitet hos människor har inte genomförts.

Instruktioner för användning

Bruksanvisningen visar att Galvus Met används inomhus. Doseringen bör väljas individuellt beroende på effektiviteten och toleransen för behandlingen. Vid användning av läkemedlet bör Galvus Met inte överstiga den rekommenderade maximala dagliga dosen vildagliptin (100 mg).

Den rekommenderade initialdosen av Galvus Met bör väljas med hänsyn tagen till diabetes mellitus och graden av glykemi, patientens tillstånd och behandling med vildagliptin och / eller metformin som redan används i patienten. För att minska svårighetsgraden av biverkningar från organen i mag-tarmkanalen, karakteristisk för metformin, tas läkemedlet Galvus Met under måltiderna.

Den initiala dosen av Galvus Meth med vildagliptin monoterapi är ineffektiv:

  • Behandling med Galvus Met kan startas med en enda tablett i en dos av 50 mg + 500 mg 2 gånger om dagen. Efter utvärdering av den terapeutiska effekten kan dosen gradvis ökas.

Den initiala dosen av Galvus Met med ineffektiviteten av metformin monoterapi:

  • Beroende på den dos av metformin som redan tas, kan behandling med Galvus Met startas med en enda tablett i en dos av 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg eller 50 mg + 1000 mg 2 gånger per dag.

Den initiala dosen av Galvus Met hos patienter som tidigare har fått kombinationsbehandling med vildagliptin och metformin i form av separata tabletter:

  • Beroende på de doser som redan har tagits med vildagliptin eller metformin, ska behandlingen med Galvus Met börja med ett piller så nära som möjligt för den befintliga behandlingen, 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg eller 50 mg + 1000 mg och justera dosen beroende från effektivitet.

Startdosen av Galvus Meth som en inledande behandling hos patienter med diabetes mellitus typ 2 med otillräcklig effekt av dietterapi och motion:

Som startbehandling bör Galvus Met användas i en initialdos på 50 mg + 500 mg 1 gång per dag och, efter utvärdering av den terapeutiska effekten, ökar dosen gradvis till 50 mg + 1000 mg 2 gånger per dag.

Kombinationsterapi med Galvus Meth och sulfonylurea derivat eller insulin:

  • Dosen av läkemedlet Galvus Met beräknas på basis av dosen vildagliptin 50 mg x 2 gånger / dag (100 mg per dag) och metformin i en dos som är lika med den som tidigare använts som en monodrug.

Metformin utsöndras av njurarna. Eftersom patienter över 65 år ofta har nedsatt njurfunktion bör dosen av Galvus Met justeras hos dessa patienter baserat på nyrefunktionsindikatorer. Vid användning av läkemedlet hos patienter som är äldre än 65 år är det nödvändigt att regelbundet övervaka njurfunktionen.

Biverkningar

Användningen av droger och Galvus Met kan påverka organets inre organ och kroppens tillstånd som helhet. De vanligast rapporterade biverkningarna är:

  • värk och smärta i en skarp natur i magen
  • allergisk hudutslag;
  • frustration, förstoppning och diarré;
  • svullnad;
  • yrsel och huvudvärk
  • darrande lemmar;
  • känna sig chill;
  • illamående med kräkningar
  • lever- och bukspottkörteln, till exempel hepatit och pankreatit;
  • stark hudskalning
  • gastroesofageal reflux;
  • låg kroppsresistens mot infektioner och virus;
  • låg prestanda och trötthet;
  • förekomsten av blåsor.

överdos

Med ett signifikant överskott av den rekommenderade terapeutiska dosen av läkemedlet kan det uppstå illamående, kräkningar, svår muskelsmärta, hypoglykemi och mjölksyraosion (resultatet av effekten av metformin). I sådana fall stoppas läkemedlet, mag- och tarmtvätten utförs och symtomatisk behandling ges.

Särskilda instruktioner

Du bör inte försöka ersätta insulininjektioner med läkemedel Galvus eller Galvus Met. Det är lämpligt att skicka blodprov som kontrollerar njurarnas och leverens arbete innan behandling med dessa läkemedel påbörjas. Upprepa tester en gång om året eller oftare. Metformin måste avbrytas 48 timmar före den kommande operationen eller röntgenundersökningen med införandet av ett kontrastmedel.

Läkemedelsinteraktion

Vildagliptin interagerar sällan med andra droger.

Metformin kan interagera med många populära droger, i synnerhet med tryckpiller och sköldkörtelhormoner. Kontrollera med din läkare! Berätta för honom om alla droger du tar innan du ordineras med diabetesbehandling.

recensioner

Vi plockade upp några recensioner av personer om drogen:

  1. Natasha. Jag har diabetes mellitus av den ursprungliga typen, sockret var stabilt kvar på omkring 7,5. Registrerad för att dricka Galvus Met, Glukofazh och att följa särskilda regler för mat. Ärligt talat, eftersom jag diagnostiserades med diabetes och jag började dricka piller och hålla fast vid en diet började jag känna mig mycket bättre. Redan under den första månaden, när jag började dricka Galvus Met, var dåsighet och konstant törst borta. Jag blev mer glad, mer mobil. Sedan började jag ta Glucophage, och nu känner jag mig som en hälsosam, normal person. Två månader senare mätte Galvus Mehta socker, analysen visade 5 enheter. Det är, det är nästan en hälsosam person!
  2. Elena. Ständigt köper det här läkemedlet för min mamma. Hon har lider av diabetes i över tio år. Han passar henne. Med regelbunden användning av detta läkemedel känns hon mycket bättre. Det händer att hon kommer glömma att köpa ett nytt pack, och den gamla är över, så är hennes tillstånd bara hemskt. Blodsocker stiger, och hon kan inte göra någonting, bara ligger tills hon tar detta piller. Jag köper alla droger till mina föräldrar, så jag vet att priset på detta läkemedel är acceptabelt, och det här är ett stort plus.
  3. Anna. Jag skulle vilja prata om förberedelsen Galvus Met. Dess särdrag är att det verkligen hjälper till skillnad från billigare motsvarigheter. Jag accepterar det inte för första gången och tills jag hittade något bättre. Glöm inte en strikt diet och ta inte ett stort intresse för fysiska övningar - det finns människor som har ökat blodsocker efter träning. Det viktigaste för mig är att med att ta piller, jag har mer styrka, jag kan göra något och inte känna mig som en begränsad person. Många av mina vänner som tar det har inte bytt till insulin, och det här är väldigt coolt.

analoger

Om vi ​​jämför kompositionen och resultaten av behandlingen kan de aktiva ingredienserna och terapeutiska effektanalogerna vara:

Innan du använder analoger, kontakta din läkare.

Förvaringsförhållanden och hållbarhet

Förvara på en plats skyddad mot fukt vid temperaturer upp till 30 ° C. Förvaras oåtkomligt för barn.

Galvus Met

Beskrivning från och med 23 november 2014

  • Latinska namnet: Galvus Met
  • ATC-kod: A10BD08
  • Aktiv ingrediens: Vildagliptin + Metformin (Vildagliptin + Metformin)
  • Tillverkare: Novartis Pharma Production GmbH., Tyskland; Novartis Pharma Stein AG, Schweiz

struktur

Tabletterna innehåller de aktiva ingredienserna: vildagliptin och metforminhydroklorid.

Ytterligare komponenter: hyprolos, hypromellos, magnesiumstearat, titandioxid, talk, macrogol 4000, järnoxid gul och röd.

Släpp formulär

Galvus Met tillverkas i form av filmdragerade tabletter i doser på 50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg eller 50 mg + 1000 mg. Tabletterna är förpackade i blåsor med 6 eller 10 stycken, 1, 3, 5, 6, 12, 18, 36 blister per förpackning.

Farmakologisk aktivitet

Detta läkemedel har en hypoglykemisk farmakologisk effekt.

Farmakodynamik och farmakokinetik

Galvus Met innehåller 2 hypoglykemiska medel med olika verkningsmekanismer. I detta fall är vildagliptin en dipeptidylpeptidas-4 (DPP-4) -inhibitor och metforminhydroklorid är en biguanid. I kombination bidrar dessa komponenter till effektiv kontroll av glukoskoncentrationen i blodet under diabetes typ 2-diabetes under dagen.

Användningen av detta läkemedel leder till en statistiskt signifikant, fortsatt minskning av koncentrationen av blodglukos. Samtidigt finns det bara några fall av hypoglykemi.

Det fastställdes att konsumtionen av mat inte påverkar hastigheten och omfattningen av läkemedlets absorption, och koncentrationen av aktiva substanser minskar något, men beror generellt på den dos som tas.

Absorption av Galvus Met uppträder snabbt, biotillgängligheten av komponenterna är ca 85%. När läkemedlet tas på tom mage detekteras närvaron av dess komponenter i blodplasma efter 1-1,5 timmar. I kroppen omvandlas läkemedlet till metaboliter, som utsöndras av njurarna och en liten del med avföring.

Indikationer för användning av droger

Huvudindikationen för att ta Galvus Met är terapi för typ 2-diabetes i följande fall:

  • monoterapi med vildagliptin eller metformin är inte effektiv
  • inte i tillräcklig grad kan kontrollera glykemi med andra behandlingsalternativ, och så vidare.

Kontraindikationer att använda

Galvus Met är inte tilldelat när:

  • hög känslighet för dess komponenter;
  • njursvikt och andra störningar i njurarna;
  • akuta former av sjukdomar som kan orsaka utveckling av njursvikt - uttorkning, feber, infektioner, hypoxi och så vidare;
  • onormal leverfunktion
  • typ 1 diabetes;
  • kronisk alkoholism, akut alkoholförgiftning;
  • amning, graviditet
  • iakttagande av hypocalorisk diet
  • barn under 18 år.

Med försiktighet ordineras piller till patienter från 60 år som arbetar i kraftig fysisk produktion, eftersom mjölksyraos kan utvecklas.

Biverkningar

Vid behandling av Galvus Met kan utvecklingen av biverkningar uppstå: svår huvudvärk, yrsel, tremor. Störningar i aktiviteten i mag-tarmkanalen kan också förekomma: illamående, diarré, gastroesofageal reflux, flatulens. Även om detta läkemedel minimerar hypoglykemi, bör vi inte utesluta utvecklingen av dess symtom.

Galvus Met - bruksanvisningar (metod och dosering)

Detta läkemedel är avsett för intag. Dosering Galvus Met är valt individuellt och beror på effektiviteten av behandling och tolerans av komponenterna. Under behandlingen rekommenderas att strikt följa den föreskrivna dagliga dosen av vildagliptin, som inte får överstiga 100 mg.

Vid behandlingens början väljs dosen med hänsyn till hur lång tid sjukdomsförloppet är, graden av glykemi, patientens tillstånd och den terapeutiska regimen som används tidigare. För att minska svårighetsgraden av biverkningar som är förknippade med matsmältningssystemet, tas läkemedel med måltider.

Vanligtvis börjar behandlingen med en enda tablett 50 mg + 500 mg, som tas 2 gånger om dagen. Efter utvärdering av den terapeutiska effekten kan du gradvis öka dosen.

Om monoterapi med metformin var ineffektivt, kan man, med hänsyn till det tidigare tagna metforminet, enskrivas den mest lämpliga dosen 2 gånger om dagen.

Vid förskrivning av initialdosen av läkemedlet till patienter som får kombinationsbehandling med separata tabletter av vildagliptin och metformin, väljs den närmaste dosen.

I kombinationsbehandling av Galvus Met och sulfonylurea eller insulinderivat beräknas dosen från mängden vildagliptin 50 mg × 2 gånger, det vill säga 100 mg per dag och metformin i en dos nära det som tas i monoterapi.

överdos

Som det är känt tolereras vildagliptin som en del av detta läkemedel när den tas i daglig dos upp till 200 mg. I andra fall kan muskelsmärta, svullnad och feber inträffa. Vanligtvis kan symtom på överdosering elimineras genom att avbryta läkemedlet.

I fall av överdosering metformin, vilket kan utveckla symptom under behandling med läkemedlet 50 g, kan orsaka hypoglykemi, laktacidos, åtföljd av illamående, kräkningar, diarré, låg kroppstemperatur, buksmärtor, och muskel, snabb andning, yrsel. Svåra former leder till nedsatt medvetenhet och utveckling av en koma.

Samtidigt utförs symptomatisk behandling, hemodialys utförs och så vidare.

Det bör noteras att för patienter som får insulin, är utnämningen av Galvus Met inte ett substitut för insulin.

interaktion

Vildagliptin hör inte till substrat av cytokrom P450 enzymer, det är inte en hämmare och inducerare av dessa enzymer, därför påverkar det praktiskt taget inte substrat, inducerare eller P450-hämmare. Samtidigt påverkar dess samtidig användning med substrat av vissa enzymer inte metabolsk hastigheten hos dessa komponenter.

Även samtidig användning av vildagliptin och andra läkemedel som föreskrivs för patienter med diabetes typ 2, till exempel: glibenklamid, pioglitazon, metformin och droger med ett smalt terapeutiskt fönster - amlodipin, digoxin, ramipril, simvastatin, valsartan, warfarin inte orsakar kliniskt signifikanta interaktioner.

Kombinationen av furosemid och metformin har en ömsesidig effekt på koncentrationen av dessa substanser i kroppen. Nifedipin ökar absorptionen och elimineringen av metformin i urinsammensättningen.

Organiska katjoner, såsom amilorid, digoxin, prokainamid, kinidin, morfin, kinin, ranitidin, trimetoprim, vankomycin, och andra Triamteren, vid reaktion med metformin på grund av att konkurrera om den gemensamma transport av njurtubuli kan höja dess koncentration i blodplasman. Därför kräver användningen av Galvus Met i sådana kombinationer försiktighet.

En kombinationsläkemedel med tiazid, andra diuretika, fentiaziner, sköldkörtelhormonläkemedel, östrogener, orala preventivmedel, fenytoin, nikotinsyra, sympatomimetika, kalciumantagonister och isoniazid, kan framkalla hyperglykemi och minska effekten av hypoglykemiska medel.

Därför, när sådana läkemedel förskrivs eller avbryts samtidigt måste noggrann övervakning av effektiviteten av metformin - dess hypoglykemiska verkan och om nödvändigt dosjustering krävs. Det rekommenderas att avstå från kombination med danazol för att undvika manifestation av dess hyperglykemiska verkan.

Om du tar höga doser klorpromazin kan du öka glykemi eftersom det minskar insulinutsläppet. Neuroleptisk behandling kräver också korrigering av dosering och kontroll av glukoskoncentration.

Kombinerad terapi med jodinnehållande radiopaque medel, till exempel genom att genomföra radiologiska studier med deras användning, orsakar ofta utvecklingen av mjölksyraosion vid diabetes mellitus och funktionellt njursvikt.

Injicerbara β2-sympatomimetika kan resultera i ökad glykemi som ett resultat av stimulering av P2-receptorer. Av denna anledning måste du kontrollera blodsockern, kanske utnämningen av insulin.

Samtidig användning av metformin och sulfonylureaderivat, insulin, akarbos, salicylater kan förbättra hypoglykemisk effekt.

Försäljningsvillkor

Receptbelagd läkemedel.

Förvaringsförhållanden

Tabletterna ska förvaras på ett mörkt, torrt ställe, otillgängligt för barn, vid temperaturer upp till 30 ° C.

GALVUS MET

Tabletter, filmbelagd ljusgul med svagt rosa nyans, oval, med fasade kanter; på den ena sidan är etiketten "NVR", på den andra sidan är "LLO".

Hjälpämnen: Hyprolos - 49,5 mg, magnesiumstearat - 6,5 mg, hypromellos - 12,858 mg, titandioxid (E171) - 2,36 mg, makrogol 4000 - 1,283 mg, talk - 1,283 mg, järnoxidgul (E172) - 0,21 mg, järn röd oxid (E172) - 0,006 mg.

6 stycken - blåsor (1) - förpackningar kartong.
6 stycken - blåsor (3) - förpackningar kartong.
6 stycken - blåsor (5) - förpackningar kartong.
6 stycken - blåsor (6) - förpackningar kartong.
6 stycken - blåsor (12) - förpackningar kartong.
6 stycken - blåsor (18) - förpackningar kartong.
6 stycken - blåsor (36) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (1) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (3) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (5) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (6) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (12) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (18) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (36) - förpackningar kartong.

Tabletter, filmbelagd gul med svagt gråaktig färgfärg, oval, med fasade kanter; på den ena sidan är etiketten "NVR", på den andra sidan är "SEH".

Hjälpämnen: Hyprolos - 84,15 mg, magnesiumstearat - 9,85 mg, hypromellos - 18,58 mg, titandioxid (E171) - 2,9 mg, makrogol 4000 - 1,86 mg, talk - 1,86 mg, järnoxidgult (E172) - 0,82 mg.

6 stycken - blåsor (1) - förpackningar kartong.
6 stycken - blåsor (3) - förpackningar kartong.
6 stycken - blåsor (5) - förpackningar kartong.
6 stycken - blåsor (6) - förpackningar kartong.
6 stycken - blåsor (12) - förpackningar kartong.
6 stycken - blåsor (18) - förpackningar kartong.
6 stycken - blåsor (36) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (1) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (3) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (5) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (6) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (12) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (18) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (36) - förpackningar kartong.

Tabletter, filmbelagd, mörkgul med gråaktig nyans, oval med avfasade kanter; på den ena sidan är etiketten "NVR", på den andra sidan är "FLO".

Hjälpämnen: Hyprolos - 99 mg, magnesiumstearat - 11 mg, hypromellos - 20 mg, titandioxid (E171) - 2,2 mg, makrogol 4000 - 2 mg, talc - 2 mg, järnoxidgul (E172) - 1,8 mg.

6 stycken - blåsor (1) - förpackningar kartong.
6 stycken - blåsor (3) - förpackningar kartong.
6 stycken - blåsor (5) - förpackningar kartong.
6 stycken - blåsor (6) - förpackningar kartong.
6 stycken - blåsor (12) - förpackningar kartong.
6 stycken - blåsor (18) - förpackningar kartong.
6 stycken - blåsor (36) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (1) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (3) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (5) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (6) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (12) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (18) - förpackningar kartong.
10 st. - blåsor (36) - förpackningar kartong.

Preparatet Galvus Met består av två hypoglykemiska medel med olika verkningsmekanismer: vildagliptin, som hör till klassen hämmare av dipeptidylpeptidas-4 (DPP-4) och metformin (i form av hydroklorid), en representant för klassen biguanider. Kombinationen av dessa komponenter gör det möjligt att effektivt kontrollera blodglukoskoncentrationen hos patienter med typ 2-diabetes mellitus (typ 2-diabetes) inom 24 timmar.

Vildagliptin, en representant för klassen av stimulatorer av bukspottkörtelns insulinapparat, inhiberar selektivt enzymet DPP-4, vilket förbättrar glykemisk kontroll. Inhibering av aktiviteten hos DPP-4 medför en ökning av både basala och postprandiala endogena nivåer av inkretinhormoner: glukagonliknande peptid 1-typ (GLP-1) och glukosberoende insulinotrop polypeptid (HIP). Metformin minskar glukosproduktionen i levern, minskar absorptionen av glukos i tarmen och minskar insulinresistensen genom att öka glukosupptagningen och utnyttjandet av perifera vävnader.

Metformin inducerar intracellulär glykogensyntes, som verkar på glykogensyntetas, och ökar glukostransporten genom vissa membran-glukosöverföringsproteiner (GLUT-1 och GLUT-4).

Säkerheten och effekten av enskilda komponenter av läkemedlet samt deras samtidiga användning har tidigare studerats i kliniska studier, där en ytterligare positiv effekt av att lägga vildagliptin till behandling med metformin hos patienter med otillräckligt kontrollerad typ 2-diabetes har fastställts.

Användningen av vildagliptin hos patienter med typ 2-diabetes leder till en snabb och fullständig hämning av aktiviteten hos DPP-4, vilket observeras i 24 timmar.

Ökad koncentration av GLP-1 och HIP orsakar vildagliptin en ökning av känsligheten hos p-celler i bukspottkörteln till glukos, vilket leder till en förbättring av glukosberoende insulinutsöndring. Användningen av vildagliptin i doser på 50 mg och 100 mg per dag hos patienter med typ 2-diabetes orsakade en signifikant förbättring av p-cellfunktionsindikatorer.

Graden av förbättring av p-cells funktion beror på graden av deras initiala skador, så hos personer utan diabetes (med normal glukoskoncentration i blodplasma) stimulerar vildagliptin inte insulinutsöndringen och minskar inte glukoskoncentrationen. Genom att öka koncentrationen av endogen GLP-1 ökar vildagliptin sensitiviteten hos a-celler till glukos, vilket leder till en förbättring av glukosberoende reglering av glukagonsekretion. En minskning av förhöjd glukagonkoncentration efter en måltid leder i sin tur till en minskning av insulinresistens.

En ökning av insulin / glukagonförhållandet på grund av hyperglykemi orsakad av en ökning av koncentrationen av incretinhormoner leder till en minskning av glukosproduktionen i levern både under och efter måltider vilket leder till en minskning av plasmaglukoskoncentrationen.

Dessutom, mot bakgrund av vildagliptin, sågs en minskning av plasmidipidkoncentrationen efter en måltid, vilket inte är associerat med en förbättring av funktionen av bukspottskörtelceller som medieras av effekten av vildagliptin på incretinhormonaktivitet.

Det är känt att en ökning av koncentrationen av GLP-1 kan leda till en långsammare gastrisk tömning, men denna effekt observeras inte vid användning av vildagliptin.

Metformin förbättrar glukostoleransen hos patienter med typ 2-diabetes, vilket minskar koncentrationen av glukos i blodplasma både före och efter måltiden.

Till skillnad från sulfonylureendivat orsakar metformin inte hypoglykemi hos patienter med typ 2-diabetes eller hos friska individer (utom i speciella fall).

Drogterapi leder inte till utveckling av hyperinsulinemi. Vid användning av metformin insulineras inte utsöndringen, medan koncentrationen av insulin i blodplasma på tom mage och under dagen kan minska.

Med användning av metformin i terapeutiska doser i kliniska studier av medellång varaktighet såväl som i långsiktiga kliniska studier noterades en positiv effekt på lipoproteinmetabolism, oavsett dess effekt på glykemi: en minskning av koncentrationen av totalt kolesterol, lågdensitets lipoproteinkolesterol och triglycerider.

Studier har visat bioekvivalens när det gäller AUC och Cmax i blodplasma av läkemedlet Galvus Met i tre olika doser (50 mg + 500 mg, 50 mg + 850 mg och 50 mg + 1000 mg) och vildagliptin och metformin, i lämpliga doser som separata tabletter.

Måltid påverkar inte graden och graden av absorption av vildagliptin som en del av Galvus Met. C-värdenmax och AUC för metformin i sammansättningen av läkemedlet Galvus Met, när de administrerades samtidigt med mat, minskade med 26% respektive 7%. Dessutom minskade absorptionen av metformin mot bakgrunden av matintag, vilket ledde till en ökning av tiden för att uppnå maximal koncentration (Tmax, från 2 till 4 timmar). Liknande förändring medmax och AUC på grund av matintag observerades också vid användning av metformin separat, men i det senare fallet var förändringarna mindre signifikanta. Effekten av mat på farmakokinetiken för vildagliptin och metformin som en del av Galvus Met skiljde sig inte ifrån när man tog båda drogerna separat.

När det tas i en tom mage absorberas vildagliptin snabbt och dess Cmax uppnådd vid 1,75 h efter administrering.

Vid samtidig behandling med mat minskar absorptionshastigheten för vildagliptin något: det finns en minskning av Cmax med 19% och en ökning av tiden för att nå upp till 2,5 timmar. Matintaget påverkar emellertid inte absorptionsgraden och AUC. Vildagliptin absorberas snabbt och dess absoluta biotillgänglighet efter oral administrering är 85%. Cmax och AUC i det terapeutiska intervallet doser ökar ungefär i proportion till dosen.

Graden av bindning av vildagliptin till plasmaproteiner är lågt (9,3%). Läkemedlet fördelas jämnt mellan plasma och röda blodkroppar. Fördelningen av vildagliptin uppträder förmodligen extravaskulärt, fördelningsvolymen i jämviktsläget efter intravenös administrering (Vss) är 71 l.

Biotransformation är huvudvägen för utsöndring av vildagliptin. I människokroppen omvandlas 69% av läkemedelsdosen. Huvudmetaboliten, LAY151 (57% av dosen), är farmakologiskt inaktiv och är hydrolys av cyano-komponenten. Cirka 4% av läkemedlets dos genomgår amidhydrolys.

In vivo-studier på djur med en brist på DPP-4 visade en del positiv effekt av detta enzym på vildagliptinhydrolys. Vildagliptin metaboliseras inte med deltagande av cytokrom P450 isoenzymer. Enligt in vitro-studier hämmar eller försvinner vildagliptin inte cytokrom CYP450-isoenzymer.

Efter intag av radioaktivt märkt vildagliptin utsöndras cirka 85% av dosen av njurarna och 15% genom tarmen, är njurutskiljningen av oförändrat vildagliptin 23%. När i / v administrering hos friska frivilliga personer är den genomsnittliga halveringstiden (T1/2) når 2 h, totalt plasma clearance och renal clearance av vildagliptin är 41 l / h respektive 13 l / h. T1/2 Efter intag är cirka 3 timmar, oavsett dos.

Vildagliptin absorberas snabbt, den absoluta biotillgängligheten efter oral administrering är 85%. Cmax och AUC för vildagliptin ökar ungefär i proportion till dosen vid användning inom terapeutiska doser.

Farmakokinetik i särskilda fall

Paul. Hos kvinnliga och manliga patienter i olika åldrar och med olika kroppsmassindex (BMI) observerades inga förändringar i farmakokinetiken för vildagliptin. Graden av inhibering av DPP-4-aktivitet med vildagliptin förändras inte beroende på kön.

Fetma. Ingen effekt av UTI på vildagliptins farmakokinetiska parametrar observerades. Graden av inhibering av DPP-4-aktivitet med vildagliptin förändras inte beroende på storleken av BMI.

Etnicitet. Etnicitet påverkar inte farmakokinetiken för vildagliptin.

Patienter med nedsatt leverfunktion. Hos patienter med mild och måttligt nedsatt leverfunktion (6-10 poäng på Child-Pugh-skalan) efter en engångsdos av vildagliptin oralt i en dos av 100 mg, noteras bioavailabilityen av vildagliptin med 8 respektive 20%. Hos patienter med svår leverfunktion (12 poäng i Child-Pugh-skalan) ökas biotillgängligheten av vildagliptin med 22%. Den maximala förändringen av biotillgängligheten för vildagliptin (ökning eller minskning) i genomsnitt upp till 30% är inte kliniskt signifikant. Ingen korrelation hittades mellan svårighetsgraden av leverdysfunktion och biotillgängligheten för läkemedlet.

Patienter med nedsatt njurfunktion. Hos patienter med nedsatt njurfunktion ökade mild, måttlig eller svår AUC för vildagliptin jämfört med friska frivilliga med 1,4, 1,7 respektive 2 gånger. AUC för LAY151 metaboliten ökade 1,6, 3,2 och 7,3 gånger och metaboliten BQS867 ökade 1,4, 2,7 och 7,3 gånger hos patienter med mild, måttlig och svår nedsatt njurfunktion. Begränsad data hos patienter med kronisk njursjukdom i slutstadiet (CKD) indikerar att indikatorerna i denna grupp liknar dem hos patienter med svårt nedsatt njurfunktion. Koncentrationen av metaboliten LAY151 hos patienter med CKD i slutstadiet ökade 2-3 gånger jämfört med koncentrationen hos patienter med svårt nedsatt njurfunktion. Avlägsnande av vildagliptin med hemodialys är begränsad (3% under proceduren som varar mer än 3-4 timmar 4 timmar efter en enstaka dos av läkemedlet).

Användning hos patienter i åldern ≥65 år. Maximal ökning av biotillgängligheten med 32% (ökning i Cmax med 18%), som noteras hos patienter som är äldre än 70 år utan somatisk patologi när vildagliptin tas i en dos på 100 mg / dag, är inte kliniskt signifikant och påverkar inte inhiberingen av DPP-4.

Användning till patienter under 18 år. De farmakokinetiska egenskaperna hos vildagliptin hos barn och ungdomar under 18 år har inte fastställts.

Den absoluta biotillgängligheten för metformin vid oral administrering i en dos på 500 mg på tom mage var 50-60%. Cmax Uppnådd 2,5 timmar efter administrering. Med en ökning av en enstaka dos av läkemedlet från 500 mg till 1500 mg och från 850 mg till 2250 mg oralt fanns det brist på beroende av farmakokinetiska parametrar på dosen.

Denna effekt beror inte så mycket på en förändring av eliminering av läkemedlet med avseende på en avmattning i dess absorption. Mot bakgrund av livsmedelsintag minskade också omfattningen och graden av absorptionen av metformin något. Så, med en enstaka dos av läkemedlet i en dos av 850 mg med mat fanns en minskning av Cmax med cirka 40%, AUC med 25% och ökning i Tmax under 35 min

Den kliniska betydelsen av dessa fakta har inte fastställts.

Med en enda oral dos av 850 mg skenbart Vd Metformin är 654 ± 358 liter. Metformin är praktiskt taget inte bunden till plasmaproteiner, medan sulfonylureaderivat binder till dem med mer än 90%. Metformin kommer in i de röda blodkropparna (förmodligen en ökning i denna process över tiden). Vid användning av metformin enligt standardschema (standarddos och administrationsfrekvens) Css i blodplasma uppnås inom 24-48 timmar och som regel inte överstiger 1 μg / ml. I kontrollerade kliniska prövningar medmax metformin i plasma översteg inte 5 μg / ml (även när det tas i maximala doser).

Med en enda / introduktion av metformin till friska frivilliga utsöndras det av njurarna i oförändrad form. I detta fall metaboliseras läkemedlet inte i levern (inga metaboliter har identifierats hos människor) och utsöndras inte i gallan.

Eftersom renal clearance av metformin är ungefär 3,5 gånger så mycket som kreatinin (CK), är huvudvägen för eliminering av läkemedlet tubulär utsöndring. Vid intag elimineras ca 90% av den absorberade dosen av njurarna under de första 24 timmarna; med T1/2 av blod är ca 6,2 h. T1/2 Metformin från helblod är ca 17,6 h vilket indikerar ackumulering av en signifikant del av läkemedlet i erytrocyter.

Farmakokinetik i särskilda fall

Paul. Hos patienter med män och kvinnor med typ 2-diabetes var det inga signifikanta skillnader i metformins farmakokinetiska parametrar. På samma sätt noterades i kliniska studier inga förändringar i den hypoglykemiska effekten av metformin hos män och kvinnor med typ 2-diabetes.

Patienter med nedsatt leverfunktion. Hos patienter med nedsatt leverfunktion studerades inte farmakokinetiska egenskaper hos metformin.

Patienter med nedsatt njurfunktion. Hos patienter med nedsatt njurfunktion (mätt med CC) T1/2 Metformin från plasma och helblod ökar, och dess renal clearance minskar i proportion till minskningen i CC.

Användning hos patienter i åldern ≥65 år. Enligt begränsade data från farmakokinetiska studier hos friska frivilliga i åldrarna ≥65 år fanns en minskning av det totala plasmaklarationen för metformin och en ökning av T1/2 och Cmax jämfört med yngre volontärer. Dessa egenskaper hos farmakokinetiken för metformin hos personer över 65 år är troligen främst relaterade till förändringar i njurfunktionen, och därför kan patienter som är äldre än 80 år använda läkemedlet Galvus Met endast i normala CC.

Användning till patienter under 18 år. Farmakokinetiska egenskaper hos metformin hos barn och ungdomar under 18 år har inte fastställts.

Användning hos patienter av olika etnicitet. Det finns inga tecken på patienternas inflytande på metformins farmakokinetiska egenskaper. I kontrollerade kliniska prövningar av metformin hos patienter med diabetes mellitus typ 2 av olika etniciteter manifesterades läkemedlets hypoglykemiska effekt i samma utsträckning.

Typ 2-diabetes (i kombination med dietterapi och motion):

- med otillräcklig effektivitet av monoterapi med vildagliptin eller metformin

- hos patienter som tidigare har fått kombinationsbehandling med vildagliptin och metformin i form av monodrugs

- i kombination med sulfonylureaderivater (trippel kombinationsbehandling) hos patienter som tidigare behandlats med sulfonylureaderivat och metformin utan att uppnå adekvat glykemisk kontroll

- i trippel kombinationsbehandling med insulin hos patienter som tidigare fått insulinbehandling i en stabil dos och metformin utan att uppnå adekvat glykemisk kontroll,

- som en inledande terapi hos patienter med diabetes mellitus typ 2 med otillräcklig effekt av dietterapi, motion och behovet av att förbättra glykemisk kontroll.

- överkänslighet mot vildagliptin eller metformin eller andra läkemedelskomponenter

- njursvikt eller nedsatt allvarlig njurfunktion med en glomerulär filtreringshastighet (GFR) på 5 mmol / l, samt ett ökat anionsintervall och en ökning av laktat / pyruvatförhållandet. Om laktacidos misstänks, ska behandlingen med metforminhaltiga läkemedel avbrytas och patienten ska omedelbart inlagas.

Njurfunktionskontroll

Samtidig användning av läkemedel som påverkar njurfunktionen eller fördelningen av metformin. Försiktighet bör utövas när den används samtidig med läkemedel som kan påverka njurfunktionen, ha signifikanta hemodynamiska effekter eller påverka fördelningen av metformin i kroppen, såsom organiska katjoner, utsöndras av njurarna genom kanalikulär utsöndring.

Användningen av jodinnehållande radioaktiva medel för intravaskulär administrering. In / i introduktionen av radiopaque jodhaltiga ämnen kan framkalla utvecklingen av kontrastinducerad nefropati, vilket leder till ackumulering av metformin i kroppen och en ökad risk att utveckla mjölksyraosion. Om du tar metforminhaltiga läkemedel (t.ex. Galvus Meth) bör du tillfälligt avbryta före eller under proceduren. CV-mottagning bör vara tidigast 48 timmar efter proceduren, efter att ha fått laboratoriebekräftelse om stabilisering av njurfunktionen.

Det har fastställts att etanol ökar effekten av metformin på laktatmetabolism. Patienten ska varnas om otillåtlighet av alkoholmissbruk vid användning av metforminhaltiga läkemedel (som Galvus Met). Alkoholförgiftning är förknippad med ökad risk för mjölksyraosion, särskilt vid långvarig fastande, undernäring och nedsatt leverfunktion.

Vitamin B-innehåll12

Det har fastställts att metformin orsakar en asymptomatisk minskning av koncentrationen av vitamin B i cirka 7% av fallen.12 i serum. En sådan minskning i mycket sällsynta fall leder till utvecklingen av anemi. Efter avbrytande av metformin och / eller ersättningsterapi med vitamin B12 serumkoncentration av vitamin B12 snabbt normaliserad. Hos patienter som får metforminhaltiga läkemedel (t.ex. Galvus Met), minst 1 gång per år, bör indikatorer för allmän klinisk blodanalys övervakas. Om avvikelser från hematologiska parametrar från normen detekteras, bör etiologin för sådana sjukdomar klargöras och lämplig behandling bör utföras. Hos vissa patienter (till exempel patienter med otillräckligt intag eller nedsatt vitamin B-absorption12 eller kalcium) finns det en förutsättning för att minska koncentrationen av vitamin B12 i serum. Hos sådana patienter bestäms koncentrationen av vitamin B12 i serum minst 1 gång i 2-3 år kan ha diagnostiskt värde.

Kardiovaskulär kollaps (chock), akut hjärtsvikt, akut hjärtinfarkt och andra tillstånd som karaktäriseras av hypoxemi är associerade med mjölksyraosos och kan också bidra till prerenal azotemi. Om ovanstående tillstånd uppstår bör användningen av metforminhaltiga läkemedel (såsom Galvus Met) omedelbart avbrytas.

Vid tidpunkten för kirurgi allmän spinal- eller epidural anestesi (med undantag för små operationer inte har samband med begränsning av födointag och vätska) ansökan metforminsoderzhaschih läkemedel (såsom narkotika Galvus Mw) bör upphävas. Återupptagning av läkemedlet är möjligt tidigast 48 timmar efter ingreppet eller efter återställandet av oralt intag av mat efter mottagande av laboratoriebekräftelse av stabiliseringen av njurfunktionen.

Försämring av patienter med typ 2-diabetes som tidigare svarat på terapi

Laboratorietestavvikelser detektering av ett fel eller uppträdandet av kliniska symptom på försämring av allmäntillstånd (speciellt när smorda tydligt och symptom) hos patienter med tidigare lämpligt svar på terapi bör omedelbart genomföra laboratoriediagnos att detektera ketoacidos och / eller mjölksyraacidos. Om du upptäcker acidos bör du omedelbart sluta använda läkemedlet och vidta nödvändiga åtgärder för att korrigera patientens tillstånd.

Typiskt, var hypoglykemi inte observerats i patienter som erhåller bara drogen Galvus Met, men det kan förekomma i bakgrunden av en lågkaloridiet (när intensiv träning inte kompenseras av kaloriintag), eller på bakgrunden av användningen av alkohol. Utvecklingen av hypoglykemi är sannolikt hos äldre, försvagade eller försvagade patienter, såväl som mot bakgrund av hypopituitarism, biverkningsinsufficiens eller alkoholförgiftning. Hos äldre patienter och hos dem som får beta-blockerare kan diagnosen hypoglykemi vara svår.

Minskar effektiviteten hos hypoglykemiska medel

Under stress (feber, trauma, infektion, operation, etc.) som utvecklas hos patienter som får hypoglykemiska medel enligt standardsystemet är en dramatisk minskning av effektiviteten hos den senare möjlig under en tid. I det här fallet kan det vara nödvändigt att tillfälligt avbryta läkemedlet Galvus Met och insulinbehandling. Återupptagandet av behandling med Galvus Met är möjligt efter slutet av den akuta perioden.

I djurstudier orsakade användningen av vildagliptin i doser 200 gånger högre än rekommenderad, inte fertilitetsstörningar.

Det fanns ingen negativ effekt på fertiliteten hos män och kvinnor när man använde metformin i doser på 600 mg / kg per dag, vilket är ungefär 3 gånger högre än den rekommenderade dosen för människor (i kroppsyta). Studier av effekten på fertilitet hos människor har inte genomförts.

Påverkan på förmågan att köra biltransport- och kontrollmekanismer

Effekten av Galvus Met på förmågan att köra fordon och mekanismer har inte studerats. Med utvecklingen av yrsel under användning av läkemedlet bör avstå från körning och mekanismer.

I försöksstudier hos djur med användning av vildagliptin i doser 200 gånger högre än rekommenderade, orsakade läkemedlet inte försämring av embryonets tidiga utveckling och hade ingen teratogen effekt. Vid användning av vildagliptin i kombination med metformin i ett 1:10 förhållande detekterades ingen teratogen effekt.

Eftersom det inte finns tillräckliga data om användningen av läkemedlet Galvus Met under graviditeten är användningen av läkemedlet under graviditeten kontraindicerat.

Metformin passerar i bröstmjölk. Det är inte känt om vildagliptin utsöndras i bröstmjölk. Användning av läkemedlet Galvus Met vid amning är kontraindicerat.

Kontraindicerad användning av läkemedlet vid njursvikt eller nedsatt allvarlig njurfunktion med glomerulär filtreringshastighet (GFR) <30 мл/мин.

Galvus Met: bruksanvisningar

Latinska namnet: Galvus Met

ATX-kod: A10BD08

Aktiv beståndsdel: vildagliptin + metformin (vildagliptin + metformin)

Tillverkare: Novartis Pharma Productions, GmbH (Tyskland), Novartis Pharma Stein, AG (Schweiz)

Aktualisering av beskrivning och foto: 05/28/2018

Galvus Met är ett kombinationsläkemedel med hypoglykemisk effekt.

Släpp form och sammansättning

Doseringsform av Galvus Met - filmdragerade tabletter: ovalt, med fasade kanter, NVR-märkning på ena sidan; 50 + 500 mg - ljusgul med svagt rosa nyans, märkning på andra sidan av LLO; 50 + 850 mg - gul med svagt gråton, märkning på andra sidan - SEH; 50 + 1000 mg - mörkgul med gråaktig snitt, märkning på andra sidan - FLO (i blister med 6 eller 10 st., I en kartongbunt med 1, 3, 5, 6, 12, 18 eller 36 blister).

Aktiva ingredienser i kompositionen av 1 tablett:

  • vildagliptin - 50 mg;
  • Metforminhydroklorid - 500, 850 eller 1000 mg.

Hjälpkomponenter (50 + 500 mg / 50 + 850 mg / 50 + 1000 mg): Hypromellos - 12,858 / 18,58 / 20 mg; talk - 1,283 / 1,86 / 2 mg; makrogol 4000 - 1,283 / 1,86 / 2 mg; hyprolos - 49,5 / 84,15 / 99 mg; magnesiumstearat 6,5 / 9,85 / 11 mg; titandioxid (E171) - 2,36 / 2,9 / 2,2 mg; järnoxidröd (E172) - 0,006 / 0/0 mg; gul järnoxid (E172) - 0,21 / 0,82 / 1,8 mg.

Farmakologiska egenskaper

farmakodynamik

Galvus Met innehåller två aktiva komponenter som skiljer sig åt i deras verkningsmekanismer: metformin (i form av hydroklorid) som hör till kategorin biguanider och vildagliptin, vilket är en hämmare av dipeptidylpeptidas-4 (DPP-4). Kombinationen av dessa ämnen bidrar till att effektivisera kontrollen av glukoskoncentrationen i blodet hos patienter med diabetes mellitus typ 2 inom 1 dag.

Vildagliptin är en medlem av klassen av stimulansmedel för pankreatisk öleapparat, som ger selektiv inhibering av enzymet DPP-4, vilket är ansvarigt för förstörelsen av glukagonliknande peptiden av typ 1 (GLP-1) och glukosberoende insulinotrop polypeptid (HIP).

Metformin minskar produktionen av glukos i levern, minskar insulinresistensen på grund av fångst och utnyttjande av glukos, vilket utförs i periferiella vävnader och hämmar absorptionen av glukos i tarmen. Det är också en inducerare av intracellulär glykogensyntese på grund av dess verkan på glykogensyntetas och aktiverar glukostransport, för vilken vissa membranproteiner av glukos (GLUT-1 och GLUT-4) är ansvariga.

vildagliptin

Efter att ha tagit vildagliptin, hämmas DPP-4-aktiviteten snabbt och nästan helt, vilket leder till en ökning av både stimulerat matintag och basal utsöndring av HIP och GLP-1, som frigörs från tarmen till den systemiska cirkulationen i 24 timmar.

Den ökade koncentrationen av HIP och GLP-1, beroende på verkan av vildagliptin, ökar känsligheten hos p-celler i bukspottkörteln till glukos, vilket ytterligare förbättrar glukosberoende insulinproduktion. Graden av förbättring i p-cells funktion bestäms av graden av deras ursprungliga skada. Således stimulerar vildagliptin inte till insulinproduktion hos personer som inte lider av diabetes mellitus (med normal glukosnivå i blodplasmen) och minskar inte glukosen.

Vildagliptin ökar koncentrationen av endogen GLP-1, vilket ökar sensitiviteten hos a-celler till glukos, vilket bidrar till förbättringen av glukosberoende reglering av glukagonproduktion. Att minska den förhöjda glukagonnivån efter en måltid leder i sin tur till en minskning av insulinresistensen.

En ökning av insulin / glukagonförhållandet på grund av hyperglykemi, associerad med en ökning av koncentrationen av HIP och GLP-1, orsakar en minskning av glukossyntesen, både under och efter måltider. Resultatet är en minskning av plasmaglukos.

Också under behandling med vildagliptin var minskningen av plasmalipider efter ätning, men denna effekt beror inte på verkan av Galvus Met på HIP eller GLP-1 och förbättrar funktionen av isceller lokaliserade i bukspottkörteln. Det finns bevis för att en ökning av innehållet i GLP-1 kan sakta ner gastric tömning, men under användning av vildagliptin observerades inte denna effekt.

Resultaten av studier där 5759 patienter med typ 2-diabetes deltog, tyder på att patienterna samtidigt som vildagliptin användes som en monoterapi eller i kombination med insulin, metformin, tiazolidindion eller sulfonylureaderivat under 52 veckor upplevde en signifikant långsiktig minskning av glykerade hemoglobin (HbA1C) och blodsocker på en tom mage.

metformin

Metformin ökar glukostoleransen hos patienter med typ 2-diabetes, vilket reducerar glukos i blodplasma både före och efter måltiden. Det skiljer sig från sulfonylureaderivat genom det faktum att det inte framkallar hypoglykemi hos friska individer (utom speciella fall) eller hos patienter med typ 2-diabetes. Behandling med metformin åtföljs inte av utvecklingen av hyperinsulinemi. När man tar metformin insulin, förändras inte produktionen, medan koncentrationen i blodplasmen före måltid och under dagen kan minska.

Användningen av metformin påverkar positivt lipoproteins metabolism och leder till en minskning av kolesterolhalten i lågdensitetslipoproteiner, totalt kolesterol och triglycerider, vilket inte är associerat med läkemedlets effekt på plasmaglukosnivåer.

Vildagliptin + Metformin

Vid förskrivning av kombinationsbehandling med metformin och vildagliptin, vars dagliga doser är 1500-3000 mg respektive 50 mg och doshastigheten är 2 gånger dagligen i 1 år finns det en statistiskt signifikant fortsatt minskning av plasmaglukos (bestämd av minskningen i HbA1C) och en ökning av antalet patienter vars HbA-nivåer sjunker1C stod för minst 0,6-0,7% (jämfört med den kategori patienter som fortsatte att ta metformin uteslutande).

Patienter som fick vildagliptin i kombination med metformin, det var ingen statistiskt signifikant förändring i kroppsvikt jämfört med staten före behandlingens början. 24 veckor efter starten av behandlingen rapporterades en minskning av diastoliskt och systoliskt blodtryck hos patienter med arteriell hypertension hos patienter som tog vildagliptin i kombination med metformin.

Den kombinerade användningen av metformin och vildagliptin som ett sätt att starta behandling hos patienter med diabetes mellitus typ 2 i 24 veckor åtföljdes av en dosberoende minskning av HbA-värden1C jämfört med monoterapi med dessa läkemedel. Fall av hypoglykemi är sällsynta hos båda patientgrupperna.

När vildagliptin tas i dos med 50 mg 2 gånger dagligen samtidigt med eller utan metformin i kombination med insulin (genomsnittligt dosvärde på 41 VD) hos patienter som deltar i en klinisk studie, visar HbA-indikatorn1C minskade med 0,72% (den ursprungliga genomsnittliga siffran var 8,8%), vilket är statistiskt signifikant. Förekomsten av hypoglykemi hos patienter som behandlades var jämförbar med incidensen av hypoglykemi i placebogruppen. När patienter fick vildagliptin i en dos av 50 mg 2 gånger dagligen i kombination med metformin (dosen var lika med eller överskridit 1500 mg) och glimepirid (den dagliga dosen var lika med eller överskridit 4 mg), HbA1C statistiskt signifikant minskat med 0,76% med ett initialvärde på i genomsnitt 8,8%.

farmakokinetik

vildagliptin

När oralt Galvus Met tas på tom mage absorberas detta ämne snabbt och dess maximala koncentration i blodplasman bestäms 1,75 timmar efter att vildagliptin trätt in i kroppen. När läkemedlet tas med mat minskar absorptionshastigheten något: den maximala koncentrationen minskar med 19% och tiden för att nå den ökar till 2,5 timmar. Samtidigt ändrar inte ätning området under kurvan "koncentrationstid" (AUC) och graden av absorption.

Absolut biotillgänglighet av vildagliptin efter oral administrering är 85%. Ökad maximal koncentration och AUC i rekommenderat dosintervall är dosberoende (ökar i direkt proportion till dosen som tas).

Vildagliptin är svagt bundet till plasmaproteiner (graden av bindning är 9,3%). Ämnet präglas av en jämn fördelning mellan erytrocyterna och plasman. Förmodligen utförs denna process extravaskt, med intravenös administrering är fördelningsvolymen i jämviktstillstånd 71 liter.

Vildagliptin härrör huvudsakligen genom deltagande i biotransformationsprocesser. Hos människor metaboliseras cirka 69% av läkemedelsdosen. Huvudmetaboliten är LAY151, där cirka 57% av vildagliptinsdosen passerar. Det visar inte farmakologisk aktivitet och är en produkt av hydrolysen av cyano-komponenten. Cirka 4% av läkemedelsdosen är involverad i amidhydrolysprocesserna.

Resultaten av försöksstudier indikerar en positiv effekt av DPP-4 på vildagliptinhydrolys. Ämnet deltar inte i metaboliska processer som uppträder med deltagande av cytokrom P-isoenzymer450. Data från in vitro-studier bekräftar att vildagliptin inte hör till substraten av P (CYP) isoenzymer450 och är inte en hämmare eller inducerare av cytokrom CYP450 isoenzymer.

Efter oral administrering av vildagliptin utsöndras cirka 85% av dosen i urinen och 15% i avföringen. Renal utsöndring av detta ämne i oförändrad form är 23%. Med intravenös administrering av läkemedlet är halveringstiden i genomsnitt 2 timmar, och renal clearance och total plasmaklaring är 13 l / h respektive 41 l / h. När Galvus Met tas oralt är halveringstiden ungefär 3 timmar, oavsett dosen av vildagliptin.

De farmakokinetiska parametrarna för vildagliptin påverkas inte av etnicitet, kön eller kroppsmassindex.

Patienter med mild och måttlig leverdysfunktion (6-10 poäng enligt Child-Pugh-skalaen) efter en enstaka dos av vildagliptin registrerade en minskning av biotillgängligheten med 8% respektive 20%. Hos patienter med svåra leverdysfunktioner (12 poäng i enlighet med Child-Pugh-skalan) ökas biotillgängligheten för detta ämne med 22%. Biotillgängligheten för vildagliptin varierar så mycket som möjligt med 30% uppåt eller nedåt, vilket inte anses vara kliniskt signifikant. Det finns ingen korrelation mellan svårighetsgraden av leverdysfunktioner och biotillgängligheten för denna aktiva komponent i Galvus Met.

Hos patienter med njurfunktion ökar mild, måttlig eller svår AUC för vildagliptin jämfört med friska frivilliga med 1,4, 1,7 respektive 2 gånger. AUC för LAY151 metaboliten ökar 1,6, 3,2 och 7,3 gånger och metaboliten BQS867 ökar 1,4, 2,7 och 7,3 gånger hos patienter som lider av mild, måttlig och svår njursvikt. Uppgifter om patienter med njursjukdom i slutstadiet är begränsade, men föreslår likheten hos indikatorer hos patienter i denna grupp med patienter med svår njursvikt. Vildagliptin utsöndras dåligt under hemodialysproceduren (3% av den accepterade dosen, förutsatt att förfarandet varar mer än 3-4 timmar och utförs 4 timmar efter en enstaka dos av Galvus Met).

Hos patienter äldre än 70 år observerades maximal biotillgänglighet av vildagliptin med 32% (den maximala koncentrationen ökade med 18%), vilket inte representerar en särskild klinisk signifikans och påverkar inte inhiberingen av DPP-4.

Farmakokinetiken för vildagliptin hos barn och ungdomar under 18 år har inte fastställts.

metformin

Vid oral administrering av metformin i en dos av 500 mg före måltiden är dess absoluta biotillgänglighet 50-60%. Maximal koncentration av ett ämne i plasma bestäms efter 1,81-2,69 timmar efter intag. Ökad dos av metformin från 500 mg till 1500 mg eller från 850 mg till 2250 mg vid administrering leder till en långsammare ökning av farmakokinetiska parametrar än den karaktäristiska av ett linjärt förhållande. Denna effekt förklaras inte så mycket av en förändring av utsöndringen av läkemedlet, men av en minskning av dess absorption. När man tar metformin med mat, minskar graden och absorptionshastigheten för ämnet också något. Så, med en enstaka dos av Galvus Met vid en dos av 850 mg observeras en minskning av AUC och en maximal koncentration på cirka 25% och 40% med mat, och tiden för att nå maximal koncentration ökar med 35 minuter. Den kliniska betydelsen av ovanstående fakta har ännu inte fastställts.

Med en enda oral dos av metformin i en dos av 850 mg är dess uppenbara fördelningsvolym 654 ± 358 l. Plasmaproteinbindning är praktiskt taget frånvarande, medan bindningsgraden för sulfonylureaderivat överstiger 90%. Metformin kännetecknas av penetration i röda blodkroppar, och denna process kan intensifieras över tiden. Vid användning av läkemedlet i enlighet med standardschemat (standarddos och administrationsfrekvens) uppnås koncentrationen av den aktiva substansen i jämviktstillstånd inom 24-48 timmar och överstiger normalt inte 1 μg / ml. Under kontrollerade kliniska prövningar överskred inte maximal koncentration av metformin i blodplasma, även när den kom in i kroppen i höga doser, inte över 5 μg / ml.

Med en enda intravenös administrering av denna aktiva ingrediens till friska frivilliga försökspersoner visades det att det utsöndras genom njurarna i oförändrad form. Samtidigt är metformin inte involverat i metaboliska processer i levern (inga metaboliter i människokroppen upptäcktes) och utsöndras inte i gallan.

Eftersom renal clearance av metformin är ungefär 3,5 gånger högre än kreatininclearance är huvudvägen för eliminering av ämnet från kroppen tubulär utsöndring. När det tas oralt utsöndras cirka 90% av den absorberade dosen av läkemedlet i urinen under de första 24 timmarna. Halveringstiden från plasma är ca 6,2 timmar. Halveringstiden för läkemedlet från helblod är cirka 17,6 timmar, vilket indikerar kumulationen av en betydande del av metformin i röda blodkroppar.

Metformins farmakokinetik förändras inte beroende på patientens kön. Hos patienter med nedsatt leverfunktion har de farmakokinetiska egenskaperna hos denna aktiva substans inte studerats praktiskt. Hos patienter med nedsatt njurfunktion, vars grad uppskattas med värdet av QC (kreatininclearance) ökar halveringstiden för metformin från helblod och plasma och dess renal clearance minskar i direkt proportion till minskningen i QC.

Enligt de begränsade uppgifter som erhållits från farmakokinetiska studier av friska frivilliga i åldern 65 år och äldre observeras en minskning av det totala plasmaklarationen för metformin och en ökning av halveringstiden och maximal koncentration hos patienter i denna åldersgrupp jämfört med yngre personer. Dessa egenskaper hos farmakokinetiska parametrar för metformin hos patienter över 65 år beror förmodligen på en förändring av njurfunktionen, vilket innebär att patienterna över 80 år är tillåten endast i normala CC.

Funktionerna för farmakokinetiken för metformin hos barn och ungdomar, vars ålder inte överstiger 18 år, är inte väl förstådda.

Bevis på inverkan av patientens etnicitet på de aktiva substansens farmakokinetiska indikatorer saknas. Kontrollerade kliniska prövningar där patienter med typ 2-diabetes, som tillhör olika nationer och raser, bekräftade att den hypoglykemiska effekten av Galvus Met uppenbarades på ett identiskt sätt.

Vildagliptin + Metformin

Studier har visat att maximal koncentration och AUC för Galvus Meth, i tre olika doser (50 mg + 1000 mg, 50 mg + 850 mg och 50 mg + 500 mg) och metformin och vildagliptin i form av separata tabletter, i lämpliga doser, är bioekvivalenta.

Måltid förändrar inte hastigheten och graden av absorption av vildagliptin, vilket är en del av den kombinerade beredningen. AUC och maximal koncentration av metformin som ingår i Galvus Metas sammansättning, när de tas med mat, minskade med 7% respektive 26%. Även på grund av matintag minskade absorptionen av metformin vilket medförde en ökning av halveringstiden (från 2 till 4 timmar). Samma förändring av AUC och maximal koncentration vid samtidig behandling med mat registrerades även när metformin användes i ren form, men i senare fall var förändringarna mindre kliniskt signifikanta. Effekten av mat på farmakokinetiken för metformin och vildagliptin, som ingår i kompositionen av Galvus Met, liknar den för att ta båda aktiva ämnena separat.

Indikationer för användning

Enligt instruktionerna är Galvus Met ordinerat för behandling av diabetes mellitus typ 2 (i kombination med träning och dietterapi) i följande fall:

  • brist på effektivitet av monoterapi med metformin eller vildagliptin;
  • utför tidigare kombinerad terapi med metformin och vildagliptin som monodrugs;
  • trippel kombinationsbehandling med insulin hos patienter som tidigare fått insulinbehandling i en stabil dos och metformin, men uppnådde inte tillräcklig glykemisk kontroll.
  • kombinerad användning med sulfonylurea-derivat (trippel kombinationsbehandling) hos patienter som tidigare fått behandling med sulfonylureaderivat och metformin, men uppnådde inte tillräcklig glykemisk kontroll.
  • inledande terapi hos patienter med diabetes mellitus typ 2 med brist på effektivitet av motion, diet och om nödvändigt förbättra glykemikontrollen.

Kontra

  • typ 1 diabetes;
  • funktionella störningar i levern
  • akut hjärtinfarkt, akut och kronisk hjärtsvikt, andningssvikt, akut hjärtsvikt (chock);
  • kronisk / akut metabolisk acidos (inklusive diabetisk ketoacidos med / utan koma, diabetisk ketoacidos behöver justeras genom insulinbehandling), mjölksyraos (inklusive indikationer i historien);
  • njursvikt eller nedsatt njurfunktion (med serumkreatininkoncentration hos män ≥ 1,5 mg% och hos kvinnor ≥ 1,4 mg%);
  • akuta tillstånd som uppstår med risk för nedsatt njurfunktion: uttorkning (på grund av diarré och kräkningar), feber, allvarliga infektionssjukdomar, hypoxi (sepsis, chock, bronkopulmonala sjukdomar, njursinfektioner);
  • Perioden före operation, radioisotop, röntgenstudier med införande av kontrastmedel (en paus före / efter att de hålls - 48 timmar);
  • akut alkoholförgiftning, kronisk alkoholism;
  • leversjukdom eller nedsatt biokemiska indikatorer på leverfunktion
  • upprätthållande av en kalorifattig diet (mindre än 1000 kcal per dag)
  • ålder upp till 18 år (effekt / säkerhet för behandling har inte fastställts);
  • graviditet och amning
  • idiosyncrasi av Galvus Met.

Äldre patienter (från 60 år) ska använda Galvus Met med försiktighet vid utförande av tungt fysiskt arbete (förknippad med ökad risk att utveckla laktatacidos).

Bruksanvisning Galvus Met: Metod och dosering

Galvus Met-tabletter tas oralt, helst samtidigt med en måltid (för att minska svårighetsgraden av biverkningar från matsmältningssystemet som är karakteristiska för metformin).

Doseringen väljs individuellt av läkaren baserat på effekten / toleransen för behandlingen. Man bör komma ihåg att den maximala dagliga dosen av vildagliptin är 100 mg.

Den initiala dosen av Galvus Met beräknas baserat på diabetesperiodens längd, graden av glykemi, patientens tillstånd och de tidigare använda terapeutiska systemen vildagliptin och / eller metformin.

  • startbehandling vid diabetes mellitus typ 2 med otillräcklig effektivitet i träning och dietterapi: 1 tablett 50 + 500 mg 1 gång per dag, efter utvärdering av effektiviteten ökas dosen gradvis till 50 + 1000 mg 2 gånger om dagen;
  • behandling i fall av monoterapi med vildagliptin: 2 gånger dagligen, 1 tablett 50 + 500 mg, en gradvis ökning av dosen är möjlig efter utvärdering av den terapeutiska effekten;
  • behandling i fall av ineffektivitet av metformin monoterapi: 2 gånger dagligen, 1 tablett 50 + 500 mg, 50 + 850 mg eller 50 + 1000 mg (beroende på dosen av metformin som tagits);
  • behandling vid kombinationsbehandling med metformin och vildagliptin i form av separata tabletter: dosen väljs så nära som möjligt för den behandling som utförs, senare på grundval av effektiviteten av dess korrigering;
  • kombinationsbehandling med användning av Galvus Met i kombination med sulfonylureaderivat eller insulin (dos beräknas utifrån): vildagliptin 50 mg 2 gånger om dagen; Metformin - i en dos som är lika med den som tidigare använts som ett enda läkemedel.

Patienter med kreatininclearance på 60-90 ml / min kan kräva dosjustering av Galvus Met. Det är också möjligt att ändra doseringsregimen hos patienter över 65 år, vilket är förknippat med sannolikheten för nedsatt njurfunktion (regelbunden övervakning av indikatorer krävs).

Biverkningar

Biverkningarna som beskrivs nedan avser användningen av vildagliptin och metformin både i monoterapi och i kombination.

Beräkning av frekvensen av eventuella överträdelser:> 10% - mycket ofta; > 1% och 0,1% och 0,01% och

Fler Artiklar Om Diabetes

Det är viktigt att förstå att vanligtvis blodhaltens innehåll hos kvinnor och män har samma indikatorer för normen. Nivån kan variera i ålder, närvaron av en viss sjukdom och organismens kvinnliga egenskaper.

Det mänskliga hormoninsulinet, som är avgörande för en person, produceras av bukspottkörteln som svar på livsmedel som konsumeras, varför det är så viktigt att äta ordentligt och på ett balanserat sätt när ett organ är nedsatt.

Nästan alla har hört talas om de stora fördelarna med vaktelägg. De anses vara dietariska, så de är lämpliga för barns kost. Dessutom är de hypoallergena och icke-mottagliga salmonella.